Holesterīns nodrošina stabilu darbību šūnu membrānas. Nepieciešams veidošanās D vitamīna ražošanu, steroīdo hormonu virsnieru dziedzeri (kortizons, kortizola, aldosterona), estrogēnu un progesteronu, testosteronu. Saskaņā ar jaunākajiem ziņojumiem, holesterīns ir arī svarīgi nodrošināt vadītspēju starp neironiem, un ir iesaistīts imūnsistēmu.
Par 4/5 holesterīna ražo organismā vien 1/5 nāk no pārtikas. Tās sintēze tiek veikta, lai 50% no aknu šūnās. Holesterīns tiek sintezēts ādas un zarnās. Circuit holesterīna biosintēzi - pamats veidošanās citu steroīdiskus savienojumu, proti, vielas ar augstu bioloģisko aktivitāti.
Holesterīns nešķīst ūdenī, un tāpēc to nevar transportēt kā tīra asinis. Asinīs, tas ir kā lipoproteīnu - kompleksi ar olbaltumvielu pārvadātājus. Šādas olbaltumvielas sauc apolipoproteins. Atšķirt zema blīvuma lipoproteīnu un augsta blīvuma (ABL un ZBL).
Zemmolekulāro lipoproteīnu tiek uzskatītas par "sliktu", jo šo vielu uzkrāšanās noved pie veidošanos aterosklerotisko plāksnīšu asinsvados. Augsta kontrasta, tiek uzskatītas par "labu", jo tas aizsargā asinsvadus no aterosklerotisko izmaiņām.